Урсоловая кислота: свойства, в каких продуктах содержится, как применять в домашних условиях

^{Химическая формула урсоловой кислоты.}

Что за вещество урсоловая кислота

Урсоловая кислота - биологически активное вещество натурального происхождения. Подобно аскорбиновой кислоте содержится во многих растениях (более 100). Другие названия - экстракт яблочной кожуры, Малол, Урсол.

По химической классификации соединение относится к пентациклическим тритерпенам, которым свойственна высокая биологическая активность.

Является изомером олеаноловой кислоты, широко применяемой в фармацевтике и косметологии.

Как получают кислоту

Сырьем для получения вещества в промышленных масштабах является жом из брусники, клюквы и черноплодной рябины, оставшийся после изготовления соков и экстрактов.

Его подвергают следующим видам обработки:

1. Измельчают и сушат.
2. В специальной установке (аппарате Сокслета) обезжиривают петролейным эфиром в течение 3 часов.
3. Снова сушат и экстрагируют в том же аппарате хлороформом.
4. Отгоняют растворитель, промывают остаток петролейным эфиром.
5. 4 часа кипятят в 5%-ном растворе едкого натра.
6. Образовавшийся урсолат натрия отделяют с помощью центрифуги, растворяют в метаноле.
7. Добавляют соляную кислоту и получают искомый тритерпеноид с выходом 6,1%-6,32%.

Технология постоянно совершенствуется. На некоторых предприятиях в качестве экстрагирующего растворителя используют изопропиловый спирт, что позволяет увеличить количество получаемой кислоты.

Преимущества использования

По сравнению с синтетическими препаратами кислота имеет следующие достоинства:

1. Минимальную токсичность, которая проявляется только при существенной передозировке.
2. Доступность и низкую стоимость.
3. Отсутствие побочных действий при умеренном употреблении.
4. Безопасность для организма, обусловленную натуральным происхождением.
5. Широкий набор фармакологических свойств: тритерпеноид способствует похудению, росту мышц, нормализации уровня сахара в крови и пр.

Недостатки урсоловой кислоты

Отрицательными сторонами соединения являются:

1. Низкая усвояемость - для достижения терапевтического эффекта требуется введение больших доз.
2. Недостаточная изученность.
3. Доказанное негативное воздействие на репродуктивную функцию у мужчин, принимающих кислоту в больших количествах (после прекращения курса фертильность восстанавливается).

Механизм воздействия

В большинстве случаев кислота действует подобно гормону дезоксикортикостерону, продуцируемому надпочечниками. Она связывает ионы натрия и хлора, но никак не влияет на калиевый обмен.

Некоторые ученые считают кислоту источником метильных групп, «выключающих» ген разрушения мышечной ткани.

Особенности для организма

В зависимости от количества, биологически активные компоненты могут приносить организму как пользу, так и вред. Оптимальная доза средства зависит от веса человека и состояния здоровья.

Суточная потребность

В опытах на животных терапевтический эффект был достигнут при скармливании вещества в количестве 0,05-0,2% рациона или 10-40 мг на 1 кг веса в сутки.

С учетом отличий в скорости обменных процессов и других физиологических особенностей человеческого организма, ожидаемая дозировка для людей составила 1,6-6,4 мг/кг. Для среднестатистического пользователя (70 кг) это значение эквивалентно 110-450 мг в сутки.

До настоящего момента было проведено только 1 исследование с участием людей. У добровольцев, принимавших максимально допустимое количество кислоты - 450 мг (3 раза в день по 150 мг), была обнаружена положительная биологическая активность препарата. Отрицательного воздействия не выявили.

На этом основании до проведения полномасштабных исследований оптимальной считается суточная доза в 450 мг.

Нехватка урсоловой кислоты

О дефиците кислоты свидетельствуют следующие симптомы:

• нарушение метаболизма;
• ожирение;
• уменьшение мышечной силы;
• сбои в работе пищеварительной системы.

^{Ожирение также возможно из-за нехватки урсоловой кислоты в организме.}

Симптомы избытка вещества

Передозировка средства ведет к следующим последствиям:

• гипертрофии мышечной ткани;
• ограничению подвижности суставов;
• дефициту жировой ткани;
• росту уровня инсулина в крови;
• у мужчин - нарушению репродуктивной функции за счет снижения подвижности сперматозоидов.

Что влияет на содержание урсоловой кислоты в организме

Основным фактором наличия вещества в организме является качество питания.

Если рацион включает в себя большое количество различных натуральных продуктов, в первую очередь растительной пищи, концентрация кислоты будет в норме.

При отсутствии возможности обеспечить себя полноценным питанием или при желании форсировать биологическую активность вещества с целью достижения терапевтического эффекта принимают специальные препараты. Они содержат добавку в концентрированном виде.

Какие факторы влияют на суточную потребность

Потребность в кислоте увеличивается при следующих состояниях:

• пониженном тонусе или атрофии мышц (возрастные изменения, болезни);
• повышенном индексе массы тела или нарушении обменных процессов;
• диабете;
• появлении перхоти, облысении;
• онкологических заболеваниях;
• повышении уровня холестерина в крови;
• расстройствах ЖКТ;
• сужении сосудов;
• регулярных интенсивных физических нагрузках.

Снижение потребности наблюдается в случаях, если:

• нарушена функция надпочечников;
• повышен уровень натрия в крови;
• плохо работают гены MuRF-1 и Atrogin-1, отвечающие за распад мышечной ткани;
• кислотность желудочного сока превышает норму.

Степень усвоения урсоловой кислоты

Абсорбция соединения в кишечнике - низкая. При скармливании кислоты крысам в количестве 80 мг на 1 кг веса усвояемость не превышала 0,6%.

Продукты, содержащие урсоловую кислоту

По широте распространения вещество не уступает витамину C.

Среди ягод и плодов наибольшая концентрация наблюдается в следующих продуктах:

• яблоках, особенно зеленых (кожуре);
• винограде (кожице);
• клюкве (соке);
• гранате;
• черносливе;
• черноплодной рябине;
• айве.

Многие травы, содержащие кислоту, считаются лекарственными, например:

• святой базилик;
• шалфей;
• тимьян;
• розмарин;
• орегано;
• солодка;
• спаржа кистевидная;
• боярышник;
• крапива.

А также вещество содержится в продуктах пчеловодства:

• маточном молочке;
• цветочной пыльце;
• трутневом расплоде.

В свободном доступе опубликованы таблицы с перечнем всех источников в порядке уменьшения концентрации.

^{Кислота в большом количестве содержится в кожуре зеленых яблок и в маточном молочке.}

Предполагаемая польза урсоловой кислоты для человека

Соединение проявляет активность сразу в нескольких направлениях:

1. Способствует росту и укреплению мышц.
2. Заживляет раны, восстанавливает кожу при ожогах.
3. Снижает давление.
4. Служит кардиопротектором - расширяет просвет коронарных сосудов, увеличивая приток крови к сердцу.
5. У больных хронической почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек заменяет собой некоторые гормоны коры надпочечников.
6. Служит гепатопротектором, предотвращая ожирение печени.
7. Улучшает пищеварение.
8. Подавляет возбудителей лишая, молочницы и других грибковых инфекций.
9. Усиливает иммунитет.

Столь широкий спектр применения объясняет востребованность данного вещества.

Его принимают как в чистом виде, так и в составе лекарств, например:

• «Кардиотона» - для защиты сердца;
• «Крапивы П» - гепато- и гемопротектора;
• «Мемо-Вита» - ноотропа и иммуномодулятора.

^{Препарат Кардиотон содержит кислоту и способствует нормализации работы сердечной мышцы.}

Способность содействовать развитию мышечной ткани нашла применение в бодибилдинге.

Кислота производит следующие действия:

1. Блокирует работу генов, отвечающих за разрушение мышечной ткани.
2. Увеличивает концентрацию естественного анаболика IGF-1, продуцируемого в организме человека под влиянием гормона роста.
3. Сводит к минимуму реакции с ингибитором ароматазы (превращает тестостерон в эстроген).

Подопытные грызуны, которым скармливали средство, демонстрировали увеличение не только мускульной силы, но и выносливости (результаты исследования опубликованы в журнале Cell Metabolism, 2011 г.).

А также кислотой лечат снижение тонуса в мышцах из-за возрастных изменений и их атрофию.

В сфере косметологии

Косметологи стали применять кислоту первыми.

Их привлекли следующие ее качества:

• противовоспалительный и противомикробный эффект;
• способность усиливать местное кровообращение;
• положительное воздействие на кожу.

Последнее выражается в том, что соединение:

• усиливает выработку коллагена, замедляет его распад;
• задерживает воду в клетках эпидермиса;
• увеличивает концентрацию керамидов;
• осветляет пигментные пятна;
• нормализует выработку кожного сала;
• активизирует барьерную функцию эпидермиса;
• замедляет фотостарение (от действия солнечного света).

Вещество добавляют в масла, лосьоны и кремы. Оно препятствует образованию морщин, делает кожу упругой и эластичной, устраняет перхоть, стимулирует рост волос.

Для здоровья костей и связок

Влияние кислоты на процессы, протекающие в костной и хрящевой ткани, пока не выявлено. Но исследования продолжаются, в т.ч. и в этой области.

Для похудения

Вещество выполняет следующее действие:

1. Ускоряет обмен веществ.
2. Стимулирует расщепление липидов, что приводит к снижению объема жировой ткани.
3. Влияет на процесс образования жирных кислот, вследствие чего меняется соотношение между белым и бурым жиром в пользу последнего.

Белая жировая ткань представляет собой пассивный запас, расходуемый в самом крайнем случае. Бурая быстро сгорает, т.к. организм активно использует ее в качестве источника энергии.

^{Урсоловая кислота способствует улучшению метаболизма.}

При диабете

Больные диабетом, принимающие это средство, получают следующий эффект:

1. Снижается на 53% поражение эндотелия - слоя плоских клеток, выстилающего изнутри кровеносные сосуды и полости сердца.
2. Увеличивается эффективность инсулина, что приводит к снижению его дозировки.
3. Стимулируется выработка этого гормона поджелудочной железой.
4. Снижается уровень сахара в крови за счет переработки глюкозы бурым жиром (процесс не требует участия инсулина).

Отмечают способность кислоты действовать аналогично инсулину в части обеспечения проникновения глюкозы сквозь клеточную мембрану.

При онкологии

Вещество оказывает следующее положительное действие:

1. Останавливает деление раковых клеток.
2. Препятствует росту новых кровеносных сосудов, в которых они нуждаются.

Это существенно затрудняет развитие опухоли.

В ряде стран кислоту прописывают для профилактики рака кожи.

Доказан терапевтический эффект при лечении раковых опухолей следующих органов:

• поджелудочной железы;
• яичников;
• простаты;
• молочной железы;
• шейки матки;
• печени.

Препарат проявил цитотоксическую активность при лечении онкологических заболеваний:

• колоректального рака;
• лейкоза;
• аденокарциномы толстой кишки;
• невромы.

Противовоспалительные свойства

В ряде исследований средство проявило способность уменьшать воспалительные реакции. Это объясняется его воздействием на особый гамма-рецептор, агонистом которого кислота является.

Одновременно она подавляет развитие болезнетворных микробов и вирусов, что делает ее пригодной для борьбы с инфекционными заболеваниями.

Результаты реальных исследований пользы урсоловой кислоты

Вещество активно изучают в опытах на грызунах. Проведенное в 2020 г. исследование показало его способность препятствовать развитию рассеянного склероза за счет восстановления миелиновых оболочек нейронов. Результаты опубликованы в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences.

Рассеянный склероз относится к аутоиммунным заболеваниям. Лимфоциты уничтожают миелиновую оболочку нейронов, что нарушает работу центральной нервной системы.

Ученые научились блокировать этот процесс, но не нашли способа восстанавливать убитые клетки - олигодендроциты. Они могли бы развиваться из предшественников, имеющихся в большом количестве, но процесс созревания по каким-то причинам не начинается.

Средство продемонстрировало влияние на особый рецептор, запускающий выделение т.н. цилиарного нейротропного фактора. Оно побуждает предшественников дифференцироваться и превращаться в олигодендроциты.

Аналогичный эффект получен в отношении похожих заболеваний:

• ревматоидного артрита (аутоиммунное);
• болезни Паркинсона (нарушение функции нервной системы).

К таким же выводам пришли китайские ученые под руководством Юань Чжана в процессе исследования мышей с индуцированным энцефаломиелитом. Это заболевание используется как модель рассеянного склероза у человека.

Другое исследование, результаты которого были опубликованы в журнале Science в 2008 г., показало угнетающее влияние кислоты на фермент PTP1B, блокирующий работу инсулинового рецептора. Доза составляла 200 мг на 1 кг веса, наблюдалось явное снижение уровня глюкозы в крови. Это свойство используют для помощи больным диабетом II типа.

При концентрации в 50-100 мкм кислота работает как имитатор инсулина. При снижении показателя до 10 мкм повторить эффект не удалось.

Применение соединения в количестве 0,05% рациона (около 10 мг на 1 кг веса) снизило у больных диабетом мышей уровень сахара в крови на 12,3%. 4-кратное увеличение дозы (0,2% или 40 мг/кг)за 11 недель привело к снижению сывороточного уровня глюкозы на 53%. Показатели превышали норму всего в 2 раза.

Пероральное введение вещества в небольших количествах (0,1% от рациона) замедляло развитие диабетической нефропатии у мышей.

Исследовалась способность соединения убирать лишний вес. Подопытных крыс в течение 15 недель кормили продуктами с повышенным содержанием жира и давали кислоту в количестве 10 мг/кг. Животные прибавили в весе всего 10,2% против 24% у контрольной группы, которая препарат не принимала.

Вред урсоловой кислоты для организма

В растительной пище тритерпеноид содержится в небольших концентрациях и потому приносит только пользу. Прием препаратов на его основе предполагает существенное повышение дозы, что может привести к негативным последствиям.

Абсолютные противопоказания

Противопоказаниями являются:

• индивидуальная непереносимость;
• состояния, при которых снижается потребность организма в кислоте.

Людям с такими показателями запрещено принимать препараты на ее основе.

Побочное действие

Передозировка средства приводит к таким последствиям:

1. Нарушению репродуктивной функции - вещество подавляет выработку семенной жидкости, снижает подвижность сперматозоидов.
2. Появлению атеросклеротических бляшек на стенках кровеносных сосудов.
3. Гипертрофии мышц.
4. Диарее.
5. Нарушению работы печени из-за повреждения гепатоцитов.
6. Деградации здоровых тканей из-за разрушения ДНК.

Фрагментация дезоксирибонуклеиновой кислоты - механизм борьбы с раковыми клетками. Но он действует и в отношении здоровых тканей.

Следующие побочные действия наблюдались и при рекомендуемой дозировке:

• тошнота;
• абдоминальные отеки;
• следы крови в моче;
• кожные высыпания;
• снижение подвижности суставов;
• дефицит жировой ткани.

На фоне приема препаратов, содержащих урсоловую кислоту, наблюдается повышение уровня инсулина в крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Любое лекарство в случае совместного применения с кислотой может дать неожиданное побочное действие.

Запрещено принимать одновременно со средством следующие препараты:

• статины - снижают уровень холестерина;
• Ламотриджин - средство против эпилептических припадков;
• Эналаприл - снижает давление;
• Бозентан - против легочной артериальной гипертензии;
• Ольмезартан - против эссенциальной гипертонии;
• Эзетимиб - ингибитор абсорбции холестерина;
• Валсартан - снижает давление.

Инструкция по применению урсоловой кислоты

Изучение соединения пока не завершено. Поэтому перед приемом рекомендуется проконсультироваться у лечащего врача.

Форма выпуска

Препараты на основе кислоты выпускают в 2 формах:

• таблетках;
• капсулах.

Первые помещают в пластиковые банки.

Дозировка препарата

Опираясь на результаты медицинских исследований, производители средства рекомендуют принимать его в количестве 450 мг в сутки. Специалисты признают такую дозу заведомо безопасной.

Как принимать кислоту

Добавку принимают 3 раза в день по 150 мг с едой. В зависимости от производителя такое количество содержится в 2 или 4 капсулах. После 2-месячного курса делают перерыв.