Салицилаты: свойства и принцип действия, польза и вред, области применения, содержание в продуктах питания

Общая информация о салицилатах

Сложные эфиры не влияют на функции ЦНС, не вызывают зависимости и не обладают успокаивающим действием. Салициловая кислота (СК) характеризуется антибактериальными свойствами, но редко применяется для местного лечения, т. к. вызывает побочные эффекты.

Препараты используются для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, подавления агрегации тромбоцитов, уменьшения концентрации противовоспалительных маркеров.

Лечение салицилатами снижает риск смерти от инсультов - 25%, инфаркта миокарда - 34%.

Основная характеристика

К антиагрегантам принадлежат:

1. Производные орто-оксибензойной кислоты.

2. Аспирин.

3. Метилсалицилат.

4. Дифлунизал.

5. Бенортан.

6. Тосибен.

Ацетилсалициловую кислоту (аспирин, АСК) выпускают в таблетках по 0,1, 0,25, 0,5 г.

Химическое соединение обладает следующим действием:

• обезболивающим;

• жаропонижающим;

• противовоспалительным.

Кишечнорастворимые формы АСК снижают системное образование простагландинов и уменьшают количество побочных действий препарата. При использовании медикаментов, содержащих кислоту, их абсорбция задерживается на 2-3 часа по сравнению с другими анальгетиками. Сложные эфиры поступают в ткани в процессе пассивной диффузии.

Физико-химические свойства

Салицилаты растворяются в жидкостях, этиловом спирте, не взаимодействуют с сероуглеродными соединениями. Антиагреганты принадлежат к двухосновным кислотам.

Обезболивающие вещества не вступают в реакцию электрофильного преобразования из-за стабилизации альфа-комплекса гидроксильным соединением, при нагревании распадаются на несколько таковых, включая фенол.

В промышленных условиях сложные эфиры получают благодаря обратной реакции - обработке фенолита натрия CO2 (углекислым газом) при температуре +180°С и давлении 5 атм.

Принцип действия

Антиагреганты тормозят образование простагландинов (PGE-2, PGF-2, PGI-2), оказывают обезболивающий эффект при сильном воспалении. Сложные эфиры устраняют медиаторы патологического процесса, снижают высокую температуру.

Жаропонижающий эффект проявляется лишь в случае использования при лихорадке выше +38°С. После парентерального введения салицилаты обнаруживают в синовиальной, перитонеальной и спинномозговой жидкостях.

Лекарственные средства проникают через плаценту. У детей первого года жизни сложные эфиры снижают количество билирубина и вызывают энцефалопатию.

Влияние на организм человека

Препараты назначают при следующих заболеваниях:

• невралгии;

• боли в мышцах;

• дискомфорте в области суставов;

• люмбаго;

• ишиасе.

Аспирин применяют как симптоматический препарат, устраняющий болевой синдром различной этиологии.

Лекарственные средства ликвидируют неприятные ощущения:

• покалывание;

• прострел;

• ломоту;

• цефалгию.

Для профилактики назначают низкие дозы АСК (75-150 мг/сут). Антитромбоцитарное действие препаратов проявляется при лечении пациентов с высоким риском сердечных и сосудистых осложнений.

Польза

Химические соединения, содержащие 2-гидроксибензойную кислоту, применяют для снижения частоты развития онкологических процессов:

• колоректального рака;

• плоскоклеточной опухоли пищевода;

• аденокарциномы кардиального отдела желудка;

• опухолей груди и простаты.

Длительное использование антиагрегантов предотвращает инфаркт миокарда у мужчин и инсульт у женщин.

Низкие дозы салицилатов рекомендуют для вторичной профилактики артериальной гипертензии (АГ). Систолическое давление, превышающее 160 мм рт. ст., является фактором, увеличивающим риск развития кровотечений. Перед назначением АСК следует добиться его снижения до 140 мм рт. ст.

Возможный вред

Нередко прием антиагрегантов вызывает появление таких симптомов, как:

• тошнота;

• рвота;

• отсутствие аппетита;

• понос;

• кровотечение из органов ЖКТ;

• нарушение работы печени.

В случае длительного использования возникают:

• головокружение;

• асептическое воспаление мозговых оболочек;

• нарушение зрения.

В крови снижаются количество тромбоцитов, уровень гемоглобина, развивается геморрагический синдром, возникает продолжительное кровотечение.

Страдает функция почек, появляется острая почечная недостаточность. Образуется сыпь на коже, усиливаются проявления хронической сердечной недостаточности.

Области применения

Ацетилсалициловую кислоту используют в пищевой промышленности при консервировании продуктов. В качестве ингредиента, увеличивающего срок годности товара, АСК применяют при производстве пива, для предохранения от порчи маринованных томатов и фруктовых компотов, приготовленных в домашних условиях.

Высокие антимикробные качества химического вещества проявляются в кислотной среде. Однако следует учитывать, что консервирование с применением АСК нередко вызывает сенсибилизацию организма, поэтому она запрещена для использования в Европе.

Производители азотокрасителей и душистых веществ применяют 2-гидроксибензойную кислоту. Химическое соединение придает краске протравные свойства и применяется для шерсти, шелка, печати по хлопковым тканям.

Салицилаты необходимы для колориметрического определения железа и меди, отделения слаборадиоактивного тория от других веществ.

В медицине

Антиагреганты применяют в кардиологии для лечения таких заболеваний, как:

• острый коронарный синдром (ОКС);

• инфаркт миокарда;

• нестабильная стенокардия;

• кардиосклероз;

• митральный порок сердца;

• мерцательная аритмия.

Лекарственные средства назначают при пролапсе митрального клапана, транзиторных ишемических приступах, расширении левого желудочка сердца, поражении эндокарда.

Если состояние больного ухудшается, проводят ангиопластику с последующим стенированием или аортокоронарное шунтирование. В послеоперационном периоде назначают антиагреганты.

В неврологии препараты используют для лечения таких заболеваний, как:

• ишемический инсульт;

• сужение сонных артерий;

• открытое овальное окно;

• тромбоз;

• церебральная ишемия.

Салицилаты применяют для устранения патологии сосудов нижних конечностей, предупреждения тромбообразования при сахарном диабете.

В косметологии

Сложные эфиры входят в средства, предназначенные для ухода за кожей. Благодаря антисептическому действию АСК используют в составе кремов и гелей для лечения обыкновенных угрей, бородавок, мозолей, жирной себореи, отрубевидного лишая, предупреждения облысения.

Химическое соединение благоприятно воздействует на кожу, глубоко проникает в эпидермальный слой, снижает функции потовых и сальных желез, ликвидирует воспаление.

Содержание в продуктах питания

Натуральная кислота входит в состав:

• фруктов;

• овощей;

• семечек;

• орехов;

• специй и трав.

Фрукты

Ежевика, черника, абрикосы, виноград, мандарины содержат большое количество салицилатов. Химические вещества, обладающие жаропонижающим действием, есть в нектарине, арбузе, сливе, зеленом винограде, плодах манго. АСК в их составе снижает риск инфаркта и разжижает кровь.

Ягоды

Мелкие ягоды малины содержат органическую кислоту, их применяют в качестве жаропонижающего средства при гриппе, ОРВИ.

В черной смородине обнаружены соли АСК: в 100 г более 1 мг. В гибриде ягодной культуры и крыжовника (йоште) находится в 2 раза больше салицилатов.

Овощи

Источниками химических веществ, обладающих антиагрегантными свойствами, являются:

• зеленый перец;

• оливки;

• томаты;

• салат;

• шпинат;

• капуста брокколи;

• грунтовые огурцы;

• стручковая фасоль.

Минимальное количество соединений, способных оказывать жаропонижающее действие, обнаружено в зеленом горошке, белокочанной капусте, корне сельдерея.

Травы

Салицилаты есть в таких растениях, как:

• донник желтый;

• клевер луговой;

• подмаренник весенний;

• ромашка безъязычковая;

• земляника (трава и корень).

Таволга содержит гликозид салицин, обладающий анальгетическим действием. Настой травы донника применяют для терапии тромбофлебита.

Орехи и семечки

Антиоксиданты входят в состав таких растительных продуктов, как:

• арахис;

• кедровые орехи;

• миндаль;

• фундук.

В дневной рацион включают:

• бразильский орех;

• кунжут;

• семена подсолнечника.

Диетологи рекомендуют не превышать норму в 40-60 г орехов в сутки.

Важные правила использования

Необходимо с осторожностью использовать салицилаты при:

• заболеваниях почек и печени;

• бронхиальной астме;

• язве желудка;

• кровотечениях в анамнезе;

• хронической сердечной недостаточности.

Аспирин снижает выведение мочевой кислоты, способствует развитию приступа подагры. Большая доза препарата (6-8 г в сутки) вызывает побочные эффекты со стороны органов пищеварения.

Симптомы непереносимости салицилатов

Лекарственные средства, производные 2-гидроксибензойной кислоты, оказывают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ, вызывают появление таких симптомов, как:

• сыпь;

• зуд;

• диарея;

• головная боль;

• одышка;

• хрипы в бронхах.

Нередко опухают веки, губы и лицо, появляется усталость, воспаляется конъюнктива глаз, развивается синусит или ринит.

Возникают психические нарушения:

• потеря памяти;

• депрессия;

• склонность к самоубийству;

• галлюцинации;

• судороги;

• раздражительность;

• нарушение концентрации внимания;

• повышенная физическая активность;

• синдром беспокойных ног.

Меры предосторожности и безопасность

Антиагреганты следует принимать по рекомендации врача. Тяжелым осложнением является кровоизлияние в мозг.

К факторам риска относят:

• возраст;

• артериальную гипертензию;

• аневризму аорты;

• системные аутоиммунные заболевания;

• сосудистую патологию.

Низкие дозы препаратов вызывают диспепсию, образование пептических язв в полости желудка.

Профилактика риска кровотечений заключается в назначении антисекреторных медикаментов и применении разных форм салицилатов.

Антиагреганты назначают в дозировке 75-81 мг/сут в случае высокого риска осложнений со стороны желудка и кишечника:

• пожилым людям;

• пациентам с ХПН.

Больным сахарным диабетом препараты назначают при отсутствии факторов риска развития желудочно-кишечного кровотечения.